新疆紫草细胞大量培养生产紫草宁衍生物

  新疆紫草(Arnebia euchroma [Royle] Johnst)为《中华人民共和国药典》收载的常用中药紫草三个法定品种中的主要品种。作为传统中药,新疆紫草有凉血,活血,解毒透疹的功能,用于治疗血热毒盛,斑疹紫黑,麻疹不透,疮疡,湿疹,水火烫伤等症。此外,国内外研究均有抗肿瘤活性及降血糖作用的报道。

  新疆紫草以根入药。近代研究证明: 紫草抗癌、抗炎的主要有效组分为脂溶性萘醌类色素化合物,尤其是所含乙酰紫草素(Acetylshikonin)和b,b-二甲基丙烯酰紫草素(b,b-Dimethylacrylshikonin); 近期有文献报道,乙酰紫草素对DNA拓扑异构酶I有很好的抑制作用,其抑制能力相当于喜树碱的4倍,成为国内外研制开发新的DNA拓扑异构酶I抑制剂的新热点。

  中国科学院植物研究所完成的《新疆紫草细胞大量培养生产紫草宁衍生物》研究为国家“七五”、“八五”重大科技攻关项目及国家新药基金项目。通过项目验收和中国科学院成果鉴定,成果达国际先进水平,获国家“七五”攻关项目先进集体奖,成果被科技部列为国家级科技成果,并颁发证书。

 

  技术优势

  新疆紫草为多年生草本植物和以根入药, 生于海拔2000-3000米左右的高寒地区, 资源分布有限, 人工栽培非常困难,被列为国家保护植物。如靠长期野生植物的采挖,将造成天然资源的贫乏和枯竭;因此,应用植物细胞大规模培养技术生产有效组分萘醌类色素化合物,应是解决中药新疆紫草资源合理开发利用的新的有效途径。

  1. 获得了A-1高产细胞系,其活性成分的含量为天然植株根中含量的6倍;

  2. 产业化细胞生长速率达16.0克干重/升.月;紫草宁衍生物含量达13.1%干重;

  3. 不依赖自然资源,具有严格的产品质量标准,为野生资源和生态环境的保护,及天然资源的永续利用开创了成功的先例。

  本项目属原始性创新,具有自主知识产权,“新疆紫草细胞固体二步培养生产工艺”(ZL 95106336.7)获国家发明专利。

 

  应用情况

  曾与四川剑南春集团华康药业合作开展抗肿瘤新药的研发,完成了临床前所有药学、药理学及毒理学的研究,2003年国家药鉴局正式受理新药申请,但由于“治疗窗偏窄”未获临床试验批准。因华康药业改制而终止合作。下一步可通过制剂手段和机制研究为临床应用设计更合理的给药方式。按2000年时的经济效益核算,生产1千克原料药成本为2万元人民币,1千克原料药可生产50万支注射剂(2 mg/2ml),经济效益巨大。

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